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1,25 mg, 2,5 mg, Cardicor 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg comprimidos recubiertos de película La notificación de sospechas de reacciones adversas Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite el monitoreo continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales sanitarios para reportar cualquier sospecha de reacción adversa a través de la tarjeta amarilla en el Esquema www. mhra. gov. uk/yellowcard. Con sobredosis (por ejemplo, la dosis diaria de 15 mg en lugar de 7,5 mg) de tercer grado bloqueo AV, bradicardia, mareos y han sido reportados. En general, los signos más comunes esperados por la sobredosis de un bloqueador beta son bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, insuficiencia cardiaca aguda e hipoglucemia. Hasta la fecha, unos pocos casos de sobredosis (máximo: 2000 mg) con bisoprolol se han reportado en pacientes que sufren de hipertensión y / o enfermedad cardíaca coronaria que están bradicardia y / o hipotensión; todos los pacientes se recuperaron. Existe una amplia variación interindividual en la sensibilidad a una sola dosis alta de bisoprolol y en pacientes con insuficiencia cardíaca son probablemente muy sensible. Por lo tanto, es obligatorio para iniciar el tratamiento de estos pacientes con la titulación progresiva de acuerdo con el esquema dado en el apartado 4.2. En caso de sobredosis, el tratamiento con bisoprolol debe interrumpirse y el tratamiento sintomático y de soporte debe ser proporcionada. Los datos limitados sugieren que el bisoprolol no es dializable. Sobre la base de las acciones farmacológicas esperadas y recomendaciones para otros betabloqueantes, se deben considerar las siguientes medidas generales cuando sea clínicamente apropiado. Bradicardia: Administrar atropina intravenosa. Si la respuesta es inadecuada, isoprenalina u otro agente con propiedades cronotrópico positivos se puede administrar con cautela. En algunas circunstancias, la inserción marcapasos intravenoso puede ser necesario. Hipotensión: Los líquidos intravenosos y vasopresores deben administrarse. glucagón por vía intravenosa puede ser útil. El bloqueo AV (segundo o tercer grado): Los pacientes deben ser monitoreados y tratados con infusión de isoprenalina o inserción de un marcapasos cardiaco transvenoso con cuidado. Empeoramiento agudo de insuficiencia cardíaca: Administrar por vía i. v. diuréticos, agentes inotrópicos, agentes vasodilatadores. Broncoespasmo: administrar el tratamiento broncodilatador como isoprenalina, la beta 2 drogas y / o aminofilina - sympathomimetic. Hipoglucemia: Administrar por vía i. v. glucosa. 5. Propiedades farmacológicas 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: agentes beta bloqueantes, selectiva Código ATC: C07AB07 Mecanismo de acción Bisoprolol es un 1-selectivo de los receptores adrenérgicos beta bloqueante altamente, carente estimulante intrínseca y la actividad estabilizadora de membrana relevante. Sólo se muestra una baja afinidad por el receptor beta 2 de los músculos lisos de los bronquios y vasos, así como a la receptores beta 2 que se ocupan de la regulación metabólica. Por lo tanto, bisoprolol generalmente no es de esperar para influir en la resistencia de las vías respiratorias y beta 2 efectos metabólicos mediados por. Su beta 1 - selectivity se extiende más allá del rango de dosis terapéuticas. Eficacia clínica y seguridad En total de 2647 pacientes fueron incluidos en el ensayo CIBIS II. 83% (n = 2202) se encontraban en clase NYHA III y 17% (n = 445) estaban en NYHA clase IV. Tenían fracaso estable sistólica sintomática corazón (fracción de eyección & lt; 35%, basado en la ecocardiografía). La mortalidad total se redujo de 17,3% a 11,8% (reducción relativa 34%). Se observó una disminución en la muerte súbita (3,6% frente a 6,3%, reducción relativa 44%) y un número reducido de episodios de insuficiencia cardiaca que requieren ingreso hospitalario (12% vs 17,6%, reducción relativa 36%). Por último, se ha demostrado una mejora significativa del estado funcional según la clasificación de la NYHA. Durante la iniciación y titulación de ingreso en el hospital bisoprolol debido a la bradicardia (0,53%), hipotensión (0,23%), y descompensación aguda (4,97%) se observaron, pero no fueron más frecuentes que en el grupo placebo (0%, 0,3 % y 6,74%). El número de accidentes cerebrovasculares fatales e incapacitantes durante el período de estudio total fueron 20 en el grupo bisoprolol y 15 en el grupo placebo. El ensayo CIBIS III investigó 1010 pacientes mayores de 65 años con leve a moderada insuficiencia cardíaca crónica (ICC; NYHA clase II o III) y la fracción de eyección del ventrículo izquierdo ≤35%, que no habían sido tratados previamente con inhibidores de la ECA, bloqueadores beta, o bloqueadores de los receptores de angiotensina. Los pacientes fueron tratados con una combinación de bisoprolol y enalapril durante 6 a 24 meses después de un tratamiento inicial de 6 meses ya sea con bisoprolol o enalapril. Hubo una tendencia hacia una mayor frecuencia de la insuficiencia cardíaca crónica empeoramiento cuando se utilizó bisoprolol como el tratamiento inicial de 6 meses. No inferioridad de bisoprolol primer frente enalapril-primer tratamiento no se demostró en el análisis por protocolo, aunque las dos estrategias para la iniciación del tratamiento de la ICC mostraron una tasa similar de la muerte variable combinada primaria y hospitalización al final del estudio (32,4% en el bisoprolol-primero grupo vs. 33,1% en el grupo de enalapril-primero, por protocolo población). El estudio muestra que bisoprolol también se puede utilizar en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica de edad avanzada con enfermedad leve a moderada. Bisoprolol también se utiliza para el tratamiento de la hipertensión y la angina de pecho. En la administración aguda en pacientes con enfermedad coronaria sin bisoprolol insuficiencia cardíaca crónica reduce la frecuencia cardiaca y el volumen sistólico y por lo tanto el consumo de salida y oxígeno cardiaco. En la administración crónica de la resistencia periférica inicialmente elevado disminuye. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Bisoprolol es absorbida y tiene una disponibilidad biológica de aproximadamente 90% después de la administración oral. El volumen de distribución es de 3,5 l / kg. La unión a proteínas plasmáticas de bisoprolol es de aproximadamente 30%. Biotransformación y eliminación Bisoprolol se elimina del cuerpo por dos vías. 50% se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos que luego son excretados por los riñones. El 50% restante se excreta por vía renal en forma inalterada. El aclaramiento total es de aproximadamente 15 l / h. La vida media en plasma de 10-12 horas da un efecto 24 horas después de la dosificación una vez al día. La cinética de bisoprolol es lineal e independiente de la edad. Dado que la eliminación se lleva a cabo en los riñones y el hígado a la misma medida en que no se requiere un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal. La farmacocinética en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica estable y con insuficiencia hepática o renal No se ha estudiado. En los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (NYHA estadio III) los niveles plasmáticos de bisoprolol son más altos y la vida media se prolonga en comparación con voluntarios sanos. La concentración plasmática máxima en estado estacionario es de 64 + 21 ng / ml a una dosis diaria de 10 mg y la vida media es de 17 + 5 horas. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad o carcinogenicidad. Al igual que otros betabloqueantes, bisoprolol causó materna (disminución de la ingesta de alimentos y la disminución de peso corporal) y la toxicidad embrionaria / fetal (aumento de la incidencia de resorciones, disminución de peso al nacimiento de las crías, el desarrollo físico retardado) en dosis altas, pero no fue teratogénico. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes Cardicor 1,25 mg Núcleo del comprimido: sílice coloidal anhidra; estearato de magnesio, crospovidona, almidón de maíz pregelatinizado, almidón de maíz, celulosa microcristalina, hidrógeno fosfato de calcio, anhidro. recubrimiento de película: dimeticona, talco, macrogol 400, dióxido de titanio (E171), hipromelosa. Núcleo del comprimido: sílice coloidal anhidra; estearato de magnesio, crospovidona, celulosa microcristalina, almidón de maíz, fosfato ácido de calcio, anhidro. recubrimiento de película: dimeticona, macrogol 400, dióxido de titanio (E171), hipromelosa. Cardicor 3,75 mg Núcleo del comprimido: sílice coloidal anhidra; estearato de magnesio, crospovidona, celulosa microcristalina, almidón de maíz, fosfato ácido de calcio, anhidro. recubrimiento de película: El óxido de hierro amarillo (E172), dimeticona, macrogol 400, dióxido de titanio (E171), hipromelosa. Núcleo del comprimido: sílice coloidal anhidra; estearato de magnesio, crospovidona, celulosa microcristalina, almidón de maíz, fosfato ácido de calcio, anhidro. recubrimiento de película: El óxido de hierro amarillo (E172), dimeticona, macrogol 400, dióxido de titanio (E171), hipromelosa. Núcleo del comprimido: sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, crospovidona, celulosa microcristalina, almidón de maíz, fosfato ácido de calcio, anhidro. recubrimiento de película: El óxido de hierro amarillo (E172), dimeticona, macrogol 400, dióxido de titanio (E171), hipromelosa. Núcleo del comprimido: sílice coloidal anhidra; estearato de magnesio, crospovidona, celulosa microcristalina, almidón de maíz, fosfato ácido de calcio, anhidro. recubrimiento de película: rojo óxido de hierro (E172), óxido de hierro amarillo (E172), dimeticona, macrogol 400, dióxido de titanio (E171), hipromelosa. Merck
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