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COLESKEN FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: Cada tableta Contiene: Simvastatina. 20 y 10 mg c. b.p. excipiente 1 tableta INDICACIONES Terapéuticas: Tratamiento de la hipercolesterolemia primaria e hipertrigliceridemia Tipos I, II, III, y IV. Como coadyuvante en La Prevención De Las cardiopatías isquémicas. angina de pecho, angina de pecho inestable e infarto del miocardio. Reducir el Riesgo de accidentes cerebrovasculares y Los Ataques isquémicos transitorios. En los Pacientes con cardiopatía coronaria, simvastatina this indicada para Reducir el Riesgo de muerte, muerte de causa coronaria y de infarto del miocardio no mortal, accidente cerebrovascular y los Ataques isquémicos transitorios, necesitar Operaciones de revascularización miocárdica (angioplastias o injertos coronarios), Progreso de La aterosclerosis coronaria, incluido el Desarrollo de Nuevas Lesiones y de oclusiones Totales. En Casos de la hipercolesterolemia primaria, incluyendo la heterocigótica familiarizado tipo IIa de Fredrickson y la hiperlipidemia mixta o COMBINADA tipo IIb de Fredrickson. CUANDO La Respuesta a la dieta ya Otras Medidas no hay insuficientes farmacológicas resultaron, COLESKEN * this Indicado párr Reducir La Cifras de Colesterol Elevado total de la LDL, los triglicéridos y las apolipoproteínas B, Asi Como párr ELEVAR Las Cifras de HDL, disminuyendo las Fracciones LDL / HDL y colesterol total del / HDL. Indicado is also COLESKEN * en el Tratamiento de la hipertrigliceridemia o hiperlipidemia tipo IV de Fredrickson. En La hiperlipidemia tipo III de Fredrickson o disbetalipoproteinemia primaria, Asi Como en el Tratamiento de Pacientes con hipercolesterolemia homocigótica familiar, complementando la dieta y Otras Medidas no farmacológicas. Farmacocinética Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Absorción: Simvastatina Es Una lactona inactiva Que se absorbé en el tracto gastrointestinal, transformándose rapidamente por hidrólisis en el metabolito activo b - hidroxiácido Correspondiente, el Cual Es Un potente inhibidor de la reductasa de la 3-hidroxi -3- metilglutaril - coenzima A ( HMG-CoA), enzima cataliza Que El Primer Paso en la biosíntesis de colesterol, Asi Como en Otros Activos metabolitos e inactivos. Sufre ONU Amplio metabolismo de Primer Paso en el hígado, su director Sitio de Acción. Distribución: Tanto la simvastatina Como su metabolito activo principal de, SE UNEN EN 95% A Las Proteínas plasmáticas. Se ha calculado Que la Disponibilidad del metabolito activo principal de la linea de Circulación sistémica es menor de 5% de la dosis administrada por vía oral, DEBIDO Principalmente, un Do Amplio metabolismo en el hígado. Al estudiar la proporcionalidad de Diferentes concentrations de simvastatina comprendidas Entre 5 y 120 mg por vía oral, ADMINISTRADOS, se observó al aumentar ¿Que La Dosis sin Hubo Desviaciones Importantes de la Relación lineal de las áreas bajo la curva. TAMPOCO SE observaron Diferencias en las concentrations plasmáticas CUANDO La simvastatina se administró en ayunas o INMEDIATAMENTE antes de una comida de prueba. La Administración De Múltiples dosis TAMPOCO evidenció Acumulación del Medicamento. La Concentración plasmática MAXIMA SE obtuvó Entre 1.3 a 2.4 horas Despues de la Administración por vía oral del Medicamento. En Pacientes con insuficiencia renal Importante, con depuración de creatinina Una inferiores a 30 ml / minuto, las concentrations plasmáticas del metabolito activo principal de Despues De Una Sola dosis por vía oral de simvastatina. were approximately El doble Que las observadas en los Voluntarios Sanos. Eliminación: Al Administrar 100 mg de simvastatina Marcada con 14C, se recupero del 13% de la radioactividad en la orina y el 60% en las heces, Cantidad esta ultima Que represen La Suma del Medicamento Absorbido y posteriormente excretado Con La bilis y el Medicamento sin Absorbido. Menos de 0,5% de la dosis administrada se recupero en la orina en forma de metabolito activo principal de. Hipersensibilidad a los Componentes de la Fórmula, Enfermedad hepática activa o Aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas de Cifras. Embarazo y lactancia. Miopatías: Al Igual Que Otros Inhibidores de la reductasa HMG-CoA de la. simvastatina PUEDE provocar En Ocasiones miopatía. con dolor y / o Debilidad muscular de un Asociados ONU Incremento Importante de la creatinfosfocinasa (CPK), el Mas de Diez Veces arriba del Límite superior de la normalidad. Rara Vez se ha Observado La Aparición de rabdiomiolisis con o sin insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria. La incidencia y Gravedad de la miopatía se incrementan CUANDO simvastatina se Asocia con Otros Medicamentos Que también pueden ocasionar Una miopatía. Como Es El caso del Gemfibrozilo y Otros fibratos. Así Como altas dosis de ácido nicotínico. DEBIDO una cola simvastatina. Al Igual Que Otros Inhibidores de la reductasa HMG-CoA de la. se metaboliza por la isoforma 3A4 del citocromo P 450. Los Fármacos Que inhiben fuertemente this vía metabólica, pueden Incrementar de forma Importante Los Niveles plasmáticos del metabolito activo Principalmente, incrementando también el Riesgo de miopatía. Entre ESTOS Medicamentos se encuentran la ciclosporina. itraconazol y ketoconazol. Antibióticos macrólidos Como la eritromicina y claritromicina. Inhibidores de la proteasa del VIH y ALGÚN antidepresivo Como la nefazodona. : Como medida general, párr Reducir el Riesgo de miopatía. Los Pacientes Deben Ser informados del Riesgo Que Corren e indicarles Que Deben ComunicaRSE de Inmediato con el medico, en Caso de PRESENTAR dolor, Debilidad muscular, o hiperestesia inexplicables, Y Si ESTOS patients Presentan Niveles de CPK por arriba de 10 Veces El Límite superior normal, el Diagnóstico de miopatía es muy probable, debiéndose liga de Inmediato La Administración de simvastatina. Lo Que estafar en el Muchos Casos ha Sido Suficiente para resolver el cuadro clínico y analítico. En Los Pacientes Que presentaron rabdomiolisis. Pudo comprobarse Que tenian Antecedentes de insuficiencia renal secundaria a la diabetes de larga Duración, por Lo Que en estos patients es Necesario Ajustar la dosis. Por otra parte, dias antes de una Cirugía Mayor, Dębe suspenderse el Tratamiento. Sí se considera Necesario combinar La simvastatina estafadores algun Medicamento Que se sabe Tiene Salón Interacción Con Ella, deberan valorarse los Beneficios Y Riesgos potenciales, vigilando estrechamente col Paciente ante CUALQUIER SIGNO o síntoma de dolor y / o Debilidad musculares o hiperestesia, especialmente Durante Los Primeros meses de Tratamiento o Si Se Cambian las Dosis de Alguno de los Medicamentos. Dębe evitarse La Combinación de simvastatina con fibratos y ácido nicotínico. En Los Pacientes Que Toman simultaneamente ciclosporina. fibratos o ácido nicotínico, la dosis de simvastatina no Dębe rebasar los 10 mg al día, ya Que dosis mayores incrementan el riesgo empresarial miopatía. El USO concomitante con Medicamentos Que inhiben fuertemente el citocromo P 450 Dębe evitarse. Hepatopatía: ALGUNOS Pacientes Que participaron en Estudios Clínicos Controlados con simvastatina. presentaron incrementos sostenidos Importantes y de las transaminasas séricas, Que generalmente regresaron a SUS Valores Normales, Despues de liga el Tratamiento, el pecado Que se acompañara Este Aumento de transaminasas de ictericia ni de Otros sintomas o signos. Las Pruebas de FUNCIONAMIENTO hepático Antes del Tratamiento Con simvastatina Eran Anormales y / o los Pacientes Eran Consumidores de Grandes Cantidades de alcohol. Es recomendable Hacer Pruebas de FUNCIONAMIENTO hepático a todos los Pacientes Antes de Iniciar el Tratamiento y Cada Seis meses, Durante El Primer Año o al Año, DESPUES DE UN AJUSTE de la dosis. Si los Pacientes Llegan un Tomar dosis de 80 mg Diarios, heno Que Hacer los Estudios al tercer mes de Tomar Dicha dosis. Sí se obser Aumento en las transaminasas séricas de Cifras, Hay Que repetir los Estudios al poco Tiempo y Más frecuentemente Que Lo Indicado. Si Siguen Aumentando las transaminasas y alcanzan el triple de lo normal del Límite superior, o se mantienen altas de forma persistente, Dębe suspenderse la Administración de simvastatina. Simvastatina Dębe usarse con precaucion en Pacientes con Enfermedad hepática Antecedentes de Y / O que consumen Importantes Cantidades de alcohol. En Pacientes de Edad Avanzada, no se ha Observado ONU Aumento de la Frecuencia de las Reacciones adversas Clínicas o analíticas. DEBIDO una cola no se ha Determinado Do Eficacia ni Seguridad en Niños, No Se Recomienda su USO en Menores de 18 años. PRECAUCIONES O Restricciones DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: COLESKEN * this contraindicado en el embarazo, DEBIDO A que los Inhibidores De La reductasa HMG-CoA reductasa De La disminuyen La biosíntesis del colesterol y De Otras sustancias, ESENCIALES para el Desarrollo del feto. Si MIENTRAS ESTA Tomando simvastatina. Alguna Paciente se embaraza, Dębe suspenderse de Inmediato la Administración del Medicamento, Informando a la Paciente Sobre el potencial peligro para el feto. AUNQUE La Seguridad de simvastatina no ha Sido bien establecida en Mujeres Embarazadas, EXISTEN ALGUNOS Reportes de anomalías congénitas en recién Nacidos de madres Tratadas con el Medicamento. DEBIDO una cola no se sabe si la simvastatina o SUS metabolitos excretados hijo con leche materna La, Las madres que estan Recibiendo simvastatina Deben liga la lactancia. Reacciones secundarias Y ADVERSAS: En general, la simvastatina es bien tolerada y la mayor parte de los Efectos Secundarios reportados, Han Sido los leves Y Pasajeros. En Estudios Clínicos Controlados, Menos de 2% de los Pacientes Que tuvieron liga el Tratamiento. Los Efectos Secundarios Que se observaron con Una Frecuencia de 1% o were alcalde, flatulencia, dolor abdominal y ESTREÑIMIENTO, y Los observados Entre 0,5 y 0,9% de los patients were cefaleas y astenia. La miopatía se observó en Casos raros. Los Efectos Secundarios Más frecuentemente reportados en la fase de postlanzamiento al Mercado de han Sido, náuseas, diarrea, dispepsia, prurito, erupción cutánea, alopecia, mareo, mialgia, Calambres musculares, pancreatitis, parestesias, neuropatía periferica, anemia Y vomitos. Se han del Presentado Casos raros de rabdomiolisis y de la hepatitis con ictericia. También del SE de han Observado raros Casos de hipersensibilidad aparente con edema angioneurótico. síndrome Semejante al lupus, vasculitis. polimialgia reumática, artritis, artralgia, eosinofilia. trombocitopenia. Aumento de la Velocidad de sedimentación globular, fotosensibilidad. urticaria, fiebre, disnea y malestar general. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: El Gemfibrozilo y Otros fibratos. Así Como el ácido nicotínico en dosis altas, incrementan el riesgo empresarial miopatía. DEBIDO una cola La simvastatina Es Un sustrato para la isoforma 3A4 del citocromo P 450. Durante el Tratamiento Con simvastatina. Los Inhibidores potentes de la isoforma CITADA. pueden aumentar ¿el Riesgo de miopatía. Al Incrementar los Niveles plasmáticos del metabolito activo principal de. Estós Medicamentos Inhibidores hijo, la ciclosporina. ketoconazol e itraconazol. eritromicina y claritromicina. Los Inhibidores de la proteasa del VIH y la nefazodona. El jugo de toronja también inhibé a la mencionada isoforma del citocromo P 450 Y Si bien el Consumo de las Naciones Unidas vaso diario de 250 ml. Incrementa Apenas es 13% la Actividad plasmática del metabolito principal Cantidades Superiores al litro diario, pueden aumentar ¿mucho la Actividad plasmática e Incrementa los Efectos Secundarios, por Lo Que debera evitarse su consumption. En algunos adj Estudios Clínicos Controlados se ha evidenciado Que dosis de 20 a 40 mg de simvastatina de han Potenciado Ligeramente el efecto de las anticoagulantes cumarínicos. Ahí Que es de Pacientes Que esten Tomando anticoagulantes cumarínicos. deba determinarse El Tiempo de protrombina los antes de Iniciar la Administración de simvastatina. y periodicamente Durante Los Primeros meses de Tratamiento, párrafo Detectar oportunamente any alargamiento del tiempo de protrombina. Alteraciones de PRUEBAS DE LABORATORIO: En raras Ocasiones, se han de la Observado algunos adj aumentos Importantes y persistentes de las transaminasas séricas, Asi Como fosfatasa alcalina de la y de la g - glutamil - transpeptidasa. Estas anormalidades Que habitualmente Han Sido pecado repercusiones que puede tener Clínica y pasajeras. También se ha podido OBSERVAR aumentos en la creatinfosfocinasa (CPK) por Destrucción de Fibras musculares esqueléticas. PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, teratogénesis Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las dosis de simvastatina Máximas toleradas por ratas y conejos, no se produjeron Alguna fetal malformación, ni tuvieron efecto Sobre la Función reproductora, la fertilidad, ni el Desarrollo neonatal. : No obstante, algunos adj Inhibidores de la reductasa de la HGM - CoA relacionadas con la simvastatina Así Como su metabolito activo principal de, de han provocado en el feto malformaciones esqueléticas, Al Parecer, por disminución de la Disponibilidad de ácido mevalónico (sintetizado A partir de la HGM - CoA), para el feto en Desarrollo. No se ha Apreciado citotoxicidad de la simvastatina ni de su metabolito activo en pruebas de genética toxicity Como la mutagénesis microbiana y en Células de mamífero, rompimiento del ADN de Un Solo filamento Y aberraciones cromosómicas. En Ratones Que recibieron dosis de 1 a / kg / día no hay tumor de 25 mg Se Encontró Alguno en ningún tejido. En ratas hembras Que recibieron 25 mg / kg / día de simvastatina (dosis 16 Veces Mayor Que la Máxima Recomendada en el hombre) se PUDO APRECIAR Aumento de la ONU, estadísticamente significativo, en la Frecuencia de adenomas tiroideos foliculares, sin nada observándose similares en ratas machos ni en hembras Que recibieron dosis Menores up to 5 mg / kg / día. En un estudio de carcinogenicidad Realizado Durante 73 semanas en Ratones Que recibieron Hasta 400 mg / kg / día (250 Veces La DOSIFICACIÓN Máxima Recomendada PARA UN Ser Humano de 50 kg de peso), Pudo observarse la ONU Incremento En La Frecuencia de adenomas Y carcinomas hepatocelulares . adenomas pulmonares y adenomas de las glándulas lacrimales de Harder. En una base de los Diferentes Estudios realizados, ha podido determinarse Que Una dosis de 25 mg / kg / día, 16 Veces Mayor Que La Recomendada en Humanos, this exenta de Efectos carcinogénicos. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Como Premisa en general, los antes de Iniciar el Tratamiento Con COLESKEN *, El Paciente Dębe Seguir Una Dieta Estándar para Reducir el colesterol, Misma Que Debera continuarse Durante Todo el Tratamiento. Los Pacientes con cardiopatía coronaria Deben Iniciar el Tratamiento Con 20 mg Diarios de COLESKEN * En Una sola dosis por la noche ¿, y en Caso Necesario, Ajustar la dosis de una Intervalos de Cuatro Semanas, Hasta Alcanzar el Máximo de 80 mg. suministrados por la noche ¿En Una sola toma. Concentrations de LDL Menores de 75 mg / dl (1,94 mmol / lt.) O de Colesterol Inferiores total de 140 mg / dl (3,6 mmol / lt.), Recomiendan bajar la dosis de simvastatina. En Pacientes con hiperlipidemia. La Dosis Recomendada inicial es de 10 mg Diarios, en Una Sola dosis por la noche ¿. En La hipercolesterolemia homocigótica familiar, La Dosis Recomendada es de 40 mg por la noche ¿ADMINISTRADOS, o bien 80 mg Diarios Divididos en tres dosis de 20, 20 y 40 mg. debiendo utilizarse la simvastatina en estos Pacientes, Como complemento de Otros Tratamientos reductores de lípidos. COLESKEN * PUEDE asociarse con Medicamentos Secuestradores de Ácidos biliares. Los Pacientes Que hijo Tratados concomitantemente con ciclosporina. fibratos o ácido nicotínico, deberan Recibir Como dosis de simvastatina Máxima. Diarios 10 mg. AUNQUE COLESKEN * No Se ELIMINA POR Vía renales de-forma adicional Los Y. No Es Necesario Ajustar do DOSIFICACIÓN EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA Moderada renal, cuarto Los Que Presentan UNA insuficiencia renal adicional Los estafadores depuración de creatinina menor a 30 ml / minuto, dosis mayores a 10 mg Diarios no hay Recomendadas hijo. SOBREDOSIFICACIÓN O ingesta accidental: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Han Sido Comunicados algunos adj Casos de sobredosificación Que cursaron pecado sintomas Particulares Y Que Se recuperaron Secuelas pecado. La Dosis Máxima ingerida ha Sido de 450 mg. Que Exista pecado ONU Tratamiento Específico, debiendo aplicarse Medidas generales. A la Fecha, no se sabe si la simvastatina Y Sus metabolitos, en el hombre, dializables hijo. PRESENTACIONES: Caja con 10, 14, 30 y 40 tabletas de 10 mg y Caja con 10, 14, 20 y 30 tabletas de 20 mg para Venta al Público. Como también Disponibles Genérico intercambiable (G. I.) RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a Temperatura Ambiente de No Más de 30 ° C y en Lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: No se deje al Alcance de los Niños. No se uso en el embarazo ni en la lactancia. Su venta Requiere Receta Médica. Léase instructivo Anexo. Literatura exclusiva para El Médico. NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION: LABORATORIOS Kendrick, S. A. Textitlán Núm. 42 Colonia Santa Ursula Coapa 04650 México, D. F. * Marca Registrada NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO: Reg. Núm. 470M2002, S. S.A. IV EEAR-05330020450058 / RM2005 / IPPA